Aminofilină - StatPearls - Bibliotecă NCBI
Bibliotecă NCBI. Un serviciu al Bibliotecii Naționale de Medicină, Institutele Naționale de Sănătate.
StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2020 ianuarie-.
StatPearls [Internet].
Anoosh Zafar Gondal; Hassam Zulfiqar .
Autori
Afilieri
Ultima actualizare: 8 septembrie 2020 .
Indicații
Aminofilina este o combinație medicamentoasă de teofilină și etilendiamină într-un raport de 2 la 1. Este aprobat de FDA pentru ameliorarea simptomelor obstrucției reversibile a căilor respiratorii cauzate de astm sau alte boli pulmonare cronice, cum ar fi bronșita cronică și emfizemul. Este, de asemenea, utilizat pentru a preveni apneea la sugarii prematuri. [1]
Utilizările care nu sunt aprobate de FDA includ:
Mecanism de acțiune
Mecanismul de acțiune al aminofilinei nu este pe deplin înțeles. La intrarea în organism, aminofilina eliberează teofilină, despre care se crede că este responsabilă pentru efectele bronhodilatatoare. Există diferite propuneri pentru mecanismul molecular pentru teofilină, dar nu toate au loc la concentrații eficiente din punct de vedere clinic. Teofilina funcționează în trei moduri distincte, cum ar fi:
Teofilina determină inhibarea neselectivă a izoenzimelor de tip III și IV ale fosfodiesterazei, ceea ce duce la creșterea concentrațiilor ciclice de adenină monofosfat tisular (AMPc) și concentrații ciclice de 3 ′, 5 ′ de guanozină monofosfat, rezultând relaxarea musculară netedă în plămâni și vase pulmonare, diureză, SNC și stimulare cardiacă. Efectul bronhodilatator nu este maxim la dozele eficiente terapeutic. [2] Inhibarea izoenzimei de tip IV este responsabilă pentru inhibarea eliberării mediatorilor din macrofagele alveolare, dar necesită concentrații serice mult mai mari. [3]
Antagonist al receptorilor de adenozină
Teofilina antagonizează puternic receptorul de adenozină A1, A2 și A3 mai puțin puternic. Se leagă de receptorii de adenozină A2B pentru a preveni bronhoconstricția prin inhibarea eliberării mediatorilor precum histamina și leucotrienele din mastocite. [4] [5] Se crede că această activitate joacă un rol indirect în bronhodilatare. Teofilina crește, de asemenea, absorbția calciului prin canalele de calciu mediate de adenozină din diafragmă, ducând la contracția crescută și inversarea oboselii diafragmei. [6] [7] Acest antagonism al receptorilor adenozinici, în special al receptorilor A1, este responsabil pentru unele dintre efectele secundare ale teofilinei precum convulsiile și aritmiile cardiace.