Topsaver (Topiramat)

Data expirării: 01/2022

Structură și compoziție:

Tablete, filmate. Un comprimat conține o substanță activă:

Topiramat 25 mg

Excipienți: lactoză monohidrat - 23 mg amidon pregelatinizat - 7,2 mg amidon pregelatinizat, parțial - 0,8 mg MCC - 20,8 mg Amidon carboximetil de sodiu - 2,4 mg Stearat de magneziu - 0,8 mg

cochilie: hipromeloză - 1,272 mg de polisorbat 80 - 0,06 mg talc - 0,78 mg dioxid de titan (E171) - 0,288 mg

Topiramat 100 mg

Excipienți: lactoză monohidrat - 92 mg amidon pregelatinizat - 28,8 mg amidon pregelatinizat, parțial - 3,2 mg MCC - 83,2 mg Amidon carboximetil de sodiu - 9,6 mg Stearat de magneziu - 3,2 mg

coajă: hipromeloză - 5,088 mg polisorbat 80 - 0,24 mg talc - 3,12 mg dioxid de titan (E171) - 0,922 mg oxid galben de fier (E172) - 0,23 mg

în poliamidă orientată pe blister/folie de aluminiu/PVC/folie de aluminiu 14 buc. În cutii de hârtie 2 blistere.

Descriere formă farmaceutică:

Comprimate de 25 mg: albe, rotunde, biconvexe, filmate, marcate cu „TO” pe o parte și „25” pe cealaltă.

Comprimate 100 mg: galbene, rotunde, biconvexe, filmate, marcate cu „TO” pe o parte și „100” pe cealaltă.

Topiramatul se absoarbe rapid și bine. Aportul de alimente nu are un efect semnificativ clinic asupra biodisponibilității sale, care este de aproximativ 80%. Conexiune cu proteina plasmatică-13-17%. Vd mijlociu - 0,55-0,8 l/kg pentru doze unice de până la 1200 mg. Această cifră depinde de sex: femeile, aceste valori constituie 50% din valorile observate la bărbați, ceea ce este asociat cu niveluri mai ridicate de țesut adipos la femei. S-a metabolizat aproximativ 20% din topiramat. Până la 50% din topiramat este metabolizat la pacienții care iau concomitent alte medicamente anti-epileptice (DEA) care induc enzime metabolizante. Din plasmă, urină și fecale s-au identificat șase metaboliți umani practic inactivi topiramat. Topiramatul nemodificat și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Clearance-ul plasmatic de aproximativ 20-30 ml/min. După ce o doză unică este farmacocinetică liniară, clearance-ul plasmatic este constant, iar aria de sub curbă „concentrație-timp” în doze cuprinse între 100 și 400 mg crește proporțional cu doza. În timpul normal, pacienții renali pot necesita 4-8 zile pentru a ajunge la concentrații plasmatice de echilibru. Valoarea medie a Cmax după administrarea orală repetată de 100 mg de două ori pe zi topiramat este de 6,76 g/ml. T1/2 După administrarea multiplă de 50 și 100 mg de două ori pe zi este de 21 de ore.

La pacienții cu insuficiență renală (creatinină Cl

Farmacocinetica topiramatului la copii, ca și la adulți, este liniară. Clearance-ul nu depinde de doza de medicament, concentrația de echilibru în plasmă crește proporțional cu doza. Cu toate acestea, copiii au valori mai mari ale clearance-ului ? și un T1/2 mai scurt. În consecință, concentrația de topiramat în plasmă atunci când primește aceeași doză la 1 kg de greutate corporală poate fi mai mică la copii comparativ cu adulții.

Topiramatul este eliminat eficient din plasma sanguină prin hemodializă.

Probabil că trece în laptele matern.

Descrierea acțiunilor farmacologice:

Topiramatul aparține sulfazameschennym monozaharidelor. Realizează canalele de sodiu și suprimă apariția potențialelor de acțiune repetitive pe un fond de depolarizare prelungită a membranei neuronului. Crește activitatea GABA în ceea ce privește anumite subtipuri de receptori GABA. Inhibă sensibilitatea activării subtip kainat kainat/AMPA alfa-amino-3-hidroxi-5-metilizoxazol-4-receptorii acidului propionic) la glutamat, fără a afecta activitatea N-metil-D-acapaptatului (NMDA) împotriva receptorilor NMDA. Aceste efecte sunt dependente de doză. În plus, topiramatul inhibă unele izozime ale anhidrazei carbonice. Acest efect este mult mai slab decât cel al acetazolamidei, un inhibitor al anhidrazei carbonice și nu este o componentă majoră a activității antiepileptice a topiramatului.

monoterapie a epilepsiei la copii de 7 ani și adulți (inclusiv la pacienții cu epilepsie nou instalată)
terapie adjuvantă la copii de la 3 ani și adulți cu lipsă de eficacitate a AED prima alegere pentru convulsii parțiale sau generalizate tonico-clonice, precum și convulsii în fundal sindrom Lennox-Gastaut.

hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului
Copii sub 3 ani
sarcina și alăptarea.

Precauții: insuficiență renală sau hepatică, nefrourolitiază (inclusiv istoric, inclusiv familie), hipercalciurie.

Tulburări neurologice și psihiatrice: anxietate, amețeli, cefalee, tulburări de vorbire și vedere, întârziere psihomotorie, ataxie, oboseală, dificultăți de concentrare, confuzie, parestezie, somnolență, gândire anormală, diplopie, anorexie, nistagmus, depresie, perversiune a senzațiilor gustative, agitație, tulburări cognitive, labilitate emoțională, apatie, simptome psihotice, comportament agresiv, idei suicidare sau încercări de a continua copiii - tulburare de personalitate, salivație crescută, hiperkinezie, halucinații.

Tulburări gastro-intestinale: dispepsie, greață, dureri abdominale, diaree, gură uscată, enzime hepatice crescute, hepatită, insuficiență hepatică.

Din partea ochiului: poate provoca sindrom de miopie însoțit de creșterea presiunii intraoculare, o scădere accentuată a acuității vizuale și durere la nivelul ochilor. Miopia, reducerea adâncimii camerei anterioare a ochiului, roșeață oculară a membranei mucoase și presiune intraoculară crescută, midriază. Un posibil mecanism este o creștere a încălcărilor de date supratsiliarnogo revărsat care duce la o deplasare înainte a lentilei și a irisului și, în consecință - dezvoltarea glaucomului secundar cu unghi închis.