Sulfonamide - Boli infecțioase - Manualele Merck Ediția profesională
, PharmD, Facultatea de Farmacie a Universității din Washington
Sulfonamidele sunt antibiotice bacteriostatice sintetice care inhibă competitiv conversia -acidul aminobenzoic la dihidropteroat, de care bacteriile au nevoie pentru sinteza folatului și în cele din urmă sinteza purinei și ADN-ului. Oamenii nu sintetizează folatul, ci îl dobândesc în dieta lor, astfel încât sinteza ADN-ului lor este mai puțin afectată.
Sulfonamidele includ următoarele:
Trei sulfonamide, sulfisoxazol, sulfametizol și sulfasalazină, sunt disponibile ca medicamente unice pentru uz oral. Sulfametoxazolul este coformulat cu trimetoprim (ca TMP/SMX). Sulfadoxina combinată cu pirimetamina este disponibilă pentru uz oral.
Sulfonamidele disponibile pentru utilizare topică includ sulfadiazină de argint și cremă pentru arsuri cu mafenidă, cremă și supozitoare vaginale cu sulfanilamidă și sulfacetamidă oftalmică.
Rezistenţă
Rezistența la sulfonamide este larg răspândită, iar rezistența la o sulfonamidă indică rezistență la toate.
Farmacocinetica
Cele mai multe sulfonamide sunt ușor absorbite pe cale orală și, atunci când sunt aplicate pe arsuri, local. Sulfonamidele sunt distribuite pe tot corpul. Acestea sunt metabolizate în principal de ficat și excretate de rinichi. Sulfonamidele concurează pentru situsurile de legare a bilirubinei pe albumină.
Indicații
Sulfonamidele sunt active împotriva
Un spectru larg de bacterii gram-pozitive și multe bacterii gram-negative
Sulfasalazina poate fi utilizată pe cale orală pentru bolile inflamatorii intestinale.
Sulfonamidele topice pot fi utilizate pentru a trata următoarele:
Arsuri: sulfadiazină de argint și acetat de mafenidă
Vaginită: cremă vaginală și supozitoare cu sulfanilamidă
Infecții oculare superficiale: sulfacetamidă oftalmică
Contraindicații
Sulfonamidele sunt contraindicate la pacienții care au avut o reacție alergică la aceștia sau care au porfirie.
Sulfonamidele nu eradică streptococii de grup A la pacienții cu faringită și nu trebuie utilizați pentru tratarea faringitei streptococice de grup A.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Dovezile privind o asociere între sulfonamide și defecte congenitale sunt mixte. Studiile la animale cu sulfonamide arată un anumit risc și nu s-au făcut studii adecvate la femeile gravide.