Mifepristonă - LiverTox - Bibliotecă NCBI

Bibliotecă NCBI. Un serviciu al Bibliotecii Naționale de Medicină, Institutele Naționale de Sănătate.

mifepristonă

LiverTox: informații clinice și de cercetare privind leziunile hepatice induse de medicamente [Internet]. Bethesda (MD): Institutul Național de Diabet și Boli Digestive și Renale; 2012-.

LiverTox: informații clinice și de cercetare privind leziunile hepatice induse de medicamente [Internet].

Ultima actualizare: 10 martie 2018 .

PREZENTARE GENERALĂ

Introducere

Mifepristona, cunoscută și sub numele de RU-486, este un puternic antiprogesteron sintetic steroidian care este utilizat ca doză unică în combinație cu misoprostol, un analog al prostaglandinelor, pentru a induce avortul medical. Mifepristona cu misoprostol nu a fost asociată cu creșteri ale enzimelor serice sau cu leziuni hepatice clinice.

Mifepristonul singur, fără misoprostol, este, de asemenea, aprobat ca terapie a sindromului Cushing, în cazul în care este administrat într-o doză mai mare și pe perioade prelungite. Doze mai mari pe termen lung de mifepristonă au fost corelate cu o rată scăzută a creșterii enzimelor serice în timpul terapiei și cu cazuri rare de leziuni hepatice clinice.

fundal

Mifepristonul (fără misoprostol) este, de asemenea, aprobat pentru utilizare în sindromul Cushing cauzat de producția excesivă de glucocorticoizi. Mifepristonul are, de asemenea, activitate de receptor antiglucocorticoid și sa constatat că ameliorează hiperglicemia la adulții cu hipercortizolism și intoleranță la glucoză sau diabet care nu au răspuns sau nu sunt candidați la terapia chirurgicală. Mifepristonul a fost aprobat pentru această indicație în 2012 și este disponibil în tablete de 300 mg sub numele de marcă Korlym. Doza recomandată este de 300 mg o dată pe zi inițial, cu creșteri ulterioare bazate pe eficacitate și toleranță până la maximum 1200 mg pe zi. Evenimentele adverse nu sunt neobișnuite, dar în general ușoare și ușor de gestionat, incluzând greață, vărsături, anorexie, oboseală, cefalee, artralgie, edem periferic, hipertensiune, amețeli și hipokaliemie. Reacțiile adverse severe includ întreruperea sarcinii, insuficiență suprarenală, sângerări vaginale, modificări endometriale și prelungirea intervalului QTc. Mifepristonul este metabolizat de CYP 3A4 și 2C8/2C9 și are multe interacțiuni medicamentoase.