Kavalactones - o prezentare generală a subiectelor ScienceDirect

Kavalactonele sunt percepute să interacționeze direct cu canalele ionice cu tensiune, potențând activitatea acidului γ-aminobutiric de tip A (GABAA).

Termeni asociați:

• Cafea
• Enzimă
• Peptidă
• Proteină
• Fosfotransferaza
• Peptidaza
• Drosophila

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

CAFE CAFE

Aviva Romm Moașă profesională certificată, medicină pe bază de plante medicină, MD. Simon Mills MCPP, FNIMH, MA, în Medicină botanică pentru sănătatea femeilor, 2010

MECANISME DE ACȚIUNE

Studiile la animale au demonstrat penetrarea SNC a kavalactonelor la scurt timp după administrarea orală de extracte din plante, cu un timp de înjumătățire de 1 oră. Deși mecanismele exacte ale kava kava nu sunt complet elucidate, au fost propuse o serie de locuri de acțiune, inclusiv inhibarea specifică a canalelor Na + și Ca 2+ dependente de tensiune, efectele indirecte asupra receptorilor GABA și benzodiazepinei, legarea specifică de neuroni corticali, stimularea sistemului limbic și capacitatea de a antagoniza convulsiile clonice de stricnină. Efectele asupra receptorilor de dopamină și serotonină au fost inconsistente, dar s-a observat o anumită activitate, inclusiv o creștere a simptomelor de tip parkinson la pacienții care iau doze mari de cafea. Efectele relaxante musculare ale kavalactonelor sunt atribuite unei atenuări induse central a sistemelor motorii a- și g-spinale direcționate de site-urile supraspinale. Administrarea peritoneală a extractelor apoase de cafea de cafea a condus la toleranță la modelele animale.

Dieta și depresia: de la epidemiologie la noi terapii

Wolfgang Marx,. Felice Jack, în Neurobiologia depresiei, 2019

Rădăcina de cafea (Piper methysticum) conține mai mulți constituenți activi cunoscuți sub numele de kavalactone care s-au dovedit a avea proprietăți anxiolitice prin modularea receptorilor acidului gamma-aminobutiric (GABA) și a altor neurotransmițători excitatori, precum și inhibarea monoaminooxidazei B și a inflamației [39] . O analiză anterioară a concluzionat că cafeaua este un tratament potențial eficient și relativ sigur pentru anxietate, deși dimensiunile eșantionului au fost limitate, iar dimensiunile efectului mici [45]. O revizuire sistematică mai recentă a raportat că patru din cele șase studii incluse au arătat îmbunătățiri semnificative ale anxietății cu o medie Cohens d de 1,1 [45] .

Tulburări de anxietate

Farmacodinamica

Cafeaua conține zeci, dacă nu sute, de constituenți. Ingredientele psihoactive sunt presupuse a fi numeroasele kavapironne și kavalactone, inclusiv kavain, dihidrocavaină, yangonină, metisticină și dihidrometisticină (Spinella, 2001). Se presupune că Kavain și dihidrocavaină sunt cele mai permeabile la bariera hematoencefalică.

Kavalactonele facilitează funcționarea receptorilor GABA A, într-o manieră similară benzodiazepinelor, dar kavalactonele nu par să se lege de receptorii benzodiazepinici. Efectul general implică modularea alosterică pozitivă a canalelor de clorură, creșterea afluxului de clorură și hiperpolarizarea celulei. Creșterea activității GABA poate fi, de asemenea, secundară suprimării tromboxanului de către kavain, ceea ce îmbunătățește în continuare activitatea GABA. În plus, kavalactonele inhibă canalele de calciu, iar diferitele kavalactone pot face acest lucru aditiv, producând o reducere a influxului de calciu cu până la 70%. Astfel, efectul psihoactiv implică o inhibare largă a declanșării neuronale. S-a descoperit că mai multe kavalactone inhibă canalele de sodiu, contribuind în continuare la efectul inhibitor (Spinella, 2001).

Kavalactonele pot avea alte proprietăți psihoactive. Kavain și methysticin blochează slab recaptarea norepinefrinei, dar par să nu aibă niciun efect asupra serotoninei. Efectul asupra dopaminei este inconsistent, nivelurile crescând în unele părți ale creierului și scăzând în altele (Spinella, 2001). Kavalactonele pot, de asemenea, să blocheze reversibil enzimele MAO B din trombocite și acest efect nu pare evident până la cel puțin 3 sau 4 săptămâni de tratament (Uebelhack și colab., 1998). Acest lucru poate fi responsabil pentru o parte din latența răspunsului clinic observat în studiile de cercetare.

Ierburi și interacțiuni medicamentoase moderne

Zafar Mehmood,. Iqbal Ahmad, în New Look to Phytomedicine, 2019

18.2.2 Cafea Cafea

Cafeaua de cafea (Piper methysticum) este cunoscută ca un deprimant al sistemului nervos central (SNC) și utilizată în mod obișnuit ca agent anxiolitic. Principiul activ al plantei este kavalactonele, care este raportat a fi un inhibitor puternic al enzimelor CYP450, sugerând un risc ridicat de interacțiune farmacocinetică cu medicamente care sunt metabolizate de același CYP450 (Singh, 2005). Se arată, de asemenea, că kavalactonele interacționează cu receptorii GABA și cu canalele de sodiu și potasiu (Savage și colab., 2017). Există rapoarte de interacțiune semnificativă a cafelei cu alte medicamente depresive ale SNC și, prin urmare, nu se recomandă utilizarea concomitentă cu medicamentele depresive ale SNC (Ekor, 2014).

Ierburi, fitoestrogeni și alte terapii CAM

Cafea D (Piper methysticum)

Utilizate pe scară largă în Polinezia, rizomii arbustului de cafea, membru psihoactiv al familiei ardeilor, sunt folosiți în scopuri medicinale pentru anxietate și insomnie. Constituenții activi din kava sunt kavapironele (numite și kavalactone). Două studii dublu-orb ale cafelei pentru simptome climatice au fost efectuate de același investigator. Un studiu efectuat pe 40 de femei care utilizează doze de 30 până la 60 mg/zi timp de 56 până la 84 de zile a constatat îmbunătățiri semnificative ale indicelui Kupperman (57). Un studiu care utilizează o doză mai mare (echivalentă cu 210 kavapyrones/zi) la 40 de femei în menopauză a constatat, de asemenea, îmbunătățiri ale simptomelor menopauzei (indicele Kupperman) și stării de spirit (evaluate cu Hamilton Anxiety Scale [HAMA] și Depression Status Inventory) (58).

---