Efectuarea unei linii de linie dincolo de bariera hematoencefalică pentru administrarea medicamentelor - ScienceDaily

Majoritatea medicamentelor nu pot trece prin bariera hematoencefalică (BBB), o membrană foarte selectivă care separă sistemul circulator de fluidul care scaldă creierul. Anumite peptide din veninurile de animale, cu toate acestea, pot naviga peste el pentru a provoca daune. Acum, cercetătorii valorifică atacurile furioase veninoase dezvoltând o strategie bazată pe o peptidă de venin de albine, apamin, pentru a livra medicamente în creier.

linii

Cercetătorii își vor prezenta lucrările astăzi la cea de-a 253-a reuniune națională și expunere a Societății Americane de Chimie (ACS). ACS, cea mai mare societate științifică din lume, organizează reuniunea aici până joi. Conține peste 14.000 de prezentări pe o gamă largă de subiecte științifice.

„Ne-am gândit că, deoarece veninurile unor animale sunt capabile să atace sistemul nervos central, acestea ar trebui să poată trece prin bariera hematoencefalică și, eventual, să transfere medicamente peste ea”, spune dr. Ernest Giralt. Se știe că apamina se acumulează în sistemul nervos central al persoanelor care au fost înțepate de albine.

Dar ideea utilizării peptidei apamin în sine a avut unele dezavantaje. „Știam că nu putem folosi apamina direct, deoarece este toxic”, spune el. "Dar vestea bună este că originea toxicității este bine cunoscută. Am crezut că putem modifica probabil apamina în așa fel încât toxicitatea să fie eliminată, dar și-ar păstra în continuare capacitatea de a acționa ca transportator."

Toxicitatea apaminei provine din interacțiunile sale cu un canal de potasiu în neuroni. Un grup încărcat pozitiv din molecula de apamină imită ionul de potasiu și blochează canalul de potasiu atunci când se leagă. Pentru a elimina toxicitatea, grupul Giralt de la Institutul de Cercetări în Biomedicină (IRB Barcelona, ​​Spania) a îndepărtat ancora chimică încărcată pozitiv care atacă apamina pe canal. Apoi, cercetătorii au verificat pentru a se asigura că molecula ar putea traversa BBB. „Această modificare a produs apamin este mult mai puțin toxică, iar capacitatea sa de a traversa BBB a fost intactă”, spune Giralt. „Aceasta a fost o veste foarte bună”.