Orexigenic - o prezentare generală Subiecte ScienceDirect

Termeni asociați:

  • Hipotalamus
  • Leptina
  • Orexin
  • Arcuate Nucleus
  • Neuropeptida Y
  • Receptor Eicosanoid
  • Grelina
  • Peptida legată de Agouti
  • Proopiomelanocortina
  • Peptidă

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Impactul nutrițional asupra semnalizării anabolice și catabolice

Miklós Székely,. Márta Balaskó, în Bazele moleculare ale nutriției și îmbătrânirii, 2016

Abstract

Semnalele peptidice orexigenice și anorexigenice din tractul gastrointestinal reprezintă starea de hrănire pentru SNC, în timp ce leptina și insulina transmit informații despre starea nutrițională - acestea reglează împreună masa/compoziția corporală. Modificările primare în starea nutrițională modifică această semnalizare complexă: în obezitate, se poate dezvolta rezistență la semnalele anorexigenice (peptide gastrointestinale anorexigenice, leptină, insulină), în timp ce în stările cu restricții calorice nu s-a demonstrat o astfel de rezistență (ca și cum ar fi promovat obezitatea suplimentară sau menținerea respectiv formă slabă). Semnalizarea orexigenă a fost mai puțin grav afectată de starea nutrițională. Îmbătrânirea poate fi, de asemenea, cuplată cu rezistența la semnale anorexigenice, contribuind la explicația obezității de vârstă mijlocie. Indiferent de starea nutrițională din fazele târzii ale îmbătrânirii sunt caracteristice sensibilitatea crescută la leptină și mecanismele catabolice îmbunătățite.

Peptide și temperatură

Grelina

Neuropeptida Y (NPY)

Satya P. Kalra, Pushpa S. Kalra, în Enciclopedia hormonilor, 2003

III.B Mecanismul de acțiune

Zonele terapeutice I: sistemul nervos central, durere, sindrom metabolic, urologie, gastro-intestinal și cardiovascular

6.03.7.1.2.3 Hormon concentrat melanină (MCH)

MCH este o neuropeptidă hipotalamică orexigenă care joacă un rol important în reglarea complexă a echilibrului energetic și a greutății corporale. SNAP-7941 ( 81) este un antagonist selectiv, cu afinitate ridicată al receptorului MCH1 (MCH1-R), care s-a dovedit că inhibă consumul de alimente stimulat prin administrarea centrală de MCH și reduce consumul de alimente gustoase; administrarea cronică de SNAP-7941 la șobolani cu obezitate indusă de dietă a dus la o scădere marcată și susținută a greutății corporale. 59 În plus față de efectele orexigenice, SNAP-7941 a produs efecte similare cu antidepresivele și anxioliticele utilizate clinic în modele animale de depresie/anxietate: FST șobolan, interacțiune socială șobolan și teste de vocalizare de separare maternă la cobai. Având în vedere aceste observații, s-a sugerat că antagoniștii MCH1-R pot fi utili nu numai în gestionarea obezității, ci și ca tratament pentru depresie și/sau anxietate.

Peptidă asemănătoare galaninei

Fumiko Takenoya, în Manualul hormonilor, 2016

Celule țesute/țesuturi și funcții

GALP are o acțiune orexigenă la șobolani, deși efectul este pe termen scurt. La douăzeci și patru de ore după administrarea intracerebroventriculară a GALP, aportul de alimente și greutatea corporală au scăzut semnificativ. La șoarece, administrarea GALP scade aportul de alimente în decurs de 2 ore și suprimă atât aportul de alimente, cât și greutatea corporală timp de aproximativ 24 de ore. În plus, GALP are un efect de termogeneză prin acțiunea prostaglandinei în creier și o expresie crescută a decuplării proteinei-1 în țesuturile periferice. GALP este, de asemenea, implicat în reproducere. GALP stimulează secreția hormonului luteinizant (LH) și evocă eliberarea GnRH [8] .

Rapoarte anuale în chimie medicamentoasă

Philip A. Carpino, David Hepworth, în Rapoartele anuale în chimie medicamentoasă, 2012

2.4.1 Antagoniști ai receptorilor de grelină

Grelina este o peptidă orexigenică care conține o grupare octanoil unică la Ser3. Activitățile sale farmacologice sunt mediate prin receptorul de grelină (GHSR1a). Datorită rolului pe care îl are grelina în stimularea consumului de alimente, antagoniștii GHSR1a au fost inițial investigați ca potențiali agenți de slăbire. 63 Recent, eliminarea GHSR1a la șoareci și inhibarea farmacologică utilizând antagoniști precum 22 (IC50 = 0,015 μM; Fig. 12.5) s-a dovedit a spori sensibilitatea la insulină. 64.65 Se crede că receptorul de grelină posedă o activitate constitutivă ridicată, sugerând că modularea receptorului de către un agonist invers poate duce la un profil diferențiat în comparație cu un antagonist neutru. 66 Antagonist neutru al grelinei 23 stimularea neașteptată a consumului de alimente la modelele de rozătoare. 67 Dezvăluirile recente includ compuși macrociclici precum 24 (IC50 = 0,001-0,01 μM), 68 și agonistul invers 25. 69 Nu s-a raportat că există antagoniști ai receptorilor de grelină în curs de dezvoltare clinică.

subiecte

Figura 12.5. Structuri ale antagoniștilor receptorilor de grelină 22-25 și compus 26 care blochează fosforilarea PPARγ mediată de CDK5.

Alăptarea și laptele uman: beneficii de sănătate pe termen scurt și lung pentru sugarul primitor

Grelina

Grelina este un hormon orexigenic reglator al apetitului găsit în HM (Aydin și colab., 2006). A fost mai puțin studiat și, prin urmare, este mai puțin înțeles. Cercetările au raportat că atât crește, cât și scade în timpul alăptării (Ilcol și Hizli, 2007; Karatas și colab., 2011) și că este atât legat de (Savino și colab., 2012), cât și fără legătură cu acesta (Ilcol și Hizli, 2007 ).) concentrațiile circulante de grelină maternă. Receptorul de grelină este exprimat de-a lungul tractului gastro-intestinal, sugerând că grelina HM poate ilicita acțiunea hormonală (Takeshita și colab., 2006). Faptul că grelina serică a sugarului este asociată negativ cu creșterea în greutate numai la sugarii alăptați (Savino și colab., 2005), a condus la speculații cu privire la contribuția potențială a grelei HM la reglarea și creșterea apetitului sugarului. Cu toate acestea, în acest moment, rolul exact al grelinei HM rămâne necunoscut.